| 李国俊,王辉,程杰,等.2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶的合成工艺研究[J].安徽医药,2016,20(12):2241-2243. |
| 2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶的合成工艺研究 |
| Synthesis of N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl) formamide |
| 投稿时间：2016-06-14 |
| DOI： |
| 中文关键词: 阿巴卡韦 2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶 工艺研究 |
| 英文关键词: Abacavir sulfate N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl) formamide Synthetic procedure |
| 基金项目: |
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| 中文摘要: |
| 目的 优化硫酸阿巴卡韦中间体2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶。方法 以氨基丙二酸二乙酯盐酸盐和碳酸胍为原料,经过环合、Vilsmeier两步反应,制备2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶。结果 合成了2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶,收率82.62%,纯度99.62%。结论 通过该研究,获得了一条高效、简洁的2-氨基-4,6-二氯-5-甲酰胺基嘧啶制备路线,有工业化应用前景。 |
| 英文摘要: |
| Objective To optimize the synthetic procedure of N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidiyl) formamide as the intermediate of Abacavir Sulfate.Methods N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidiyl) formamide was prepared by cyclization and Vilsmeier reactions of dietylaminomalonate hydrochloride and guanidine carbonate.Results N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl) formamide was synthesized with yield (82.62%) and purity (99.62%).Conclusions An efficient,concise synthesis route with the industrial perspective of N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl)formamide is available. |
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